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適用于對本品敏感的致病菌引起的呼吸道感染（尤其是肺炎）、耳鼻喉感染（如急性中耳炎）、泌尿系統感染、敗血癥、腦膜炎（如播散性萊姆病早、晚期）、骨和關節感染、皮膚軟組織感染、腹腔感染（腹膜炎、膽道及胃腸道感染）、生殖系統感染包括淋病，也可用于術前預防感染。

成人及12歲以上兒童，體重50公斤以上兒童均使用成人劑量，通常劑量是1-2克，每日一次，危重病人或由中度敏感菌引起的感染，劑量可增至4克，每日一次。
新生兒、嬰兒及12歲以下兒童，建議以下劑量每日使用一次：
新生兒（14天以下）每日劑量為按體重20-50mg/kg，不超過50mg/kg，無需區分早產兒及足月嬰兒。
嬰兒及兒童（15天至12歲）每日劑量按體重20-80mg/kg。
用藥方法
肌肉注射：本品1.0g溶于1%鹽酸利多卡因3.5ml中用于肌肉注射，以注射于相對大些的肌肉為好，不主張在一處的肌肉內注射1g以上劑量。利多卡因溶液絕對不能用于靜脈注射。
靜脈注射：本品1.0g溶于10ml滅菌注射用水中用于靜脈注射，注射時間不能少于2-4分鐘。
靜脈滴注：本品2g溶于40ml0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖注射液中，再用同一溶劑稀釋至100-250ml靜脈滴注。靜脈劑量按體重50毫克/公斤以上時，輸注時間至少要30分鐘以上。由于可能會產生藥物間的不相溶性，故不能將本品與其它藥物混合使用，需聯合用藥時應分開使用。
新配制的溶液應立即使用。
療程
療程取決于病程，通常4-14天，嚴重復雜感染可適當延長。與一般抗菌素治療方案一樣，在發熱消退或得到細菌被清除的證據之后，應繼續使用本品至少48-72小時。
特殊用藥指導
腦膜炎：嬰兒及兒童細菌性腦膜炎，開始治療劑量每公斤體重100mg（不超過4g），每日一次，一旦確認了致病菌及藥敏試驗結果，則可酌情減量。
急性中耳炎：兒童及成人按體重50mg/kg，最大劑量不超過1g。
淋病：治療淋病（產青霉素酶和不產青霉素酶菌株）推薦用法為單劑量肌肉注射250mg。
術前預防性用藥：預防污染或非污染手術之后感染，根據感染的危險程度，推薦在術前30-90分鐘單劑注射本品1-2g。對結腸直腸手術者以本品單獨使用或與5-硝基咪唑（如奧硝唑）聯合用藥（但分開使用）已被證實是有效的。
肝腎功能不全：腎功能不全病人，如其肝功能無損傷則無須減少本品用量，對嚴重腎功能衰竭病人（肌酐清除率<10ml/min），每日本品用量不超過2g。肝功能受損病人，如腎功能完好亦無須減少劑量。嚴重的肝、腎功能障礙者，應定期檢查本品的血藥濃度。
正在接受透析治療的病人，無須在透析后另加劑量，由于這類病人的藥物清除率可能會降低，故應進行血藥濃度監測，以決定是否需要調整劑量。